治療黃褐斑的藥物主要有內服藥物和局部治療藥物，如口服維生素C、E；靜脈注射維生素C聯合谷胱甘肽；以及口服中藥。就這些藥物而言，多有美白、防治色素沉著的功效，其中維生素C食用過量可引起一過性腹瀉、皮膚瘙癢等癥狀；長期應用（6個月以上）維生素E，易引起血小板聚集和血栓形成。大劑量長期應用，部分病例有惡心、頭痛、疲勞、眩暈、視力模糊、月經過多、閉經等問題。
局部治療藥物多見于氫醌、維A酸、壬二酸等藥物，它們均屬皮膚增白類藥物，氫醌制劑外用可產生紅斑、脫屑、瘙癢和刺痛感等刺激性皮炎癥狀，也可產生接觸過敏性皮炎和炎癥后色素沉著，一般在停藥后可恢復。外用維A酸有引起皮膚黏膜刺激的可能，主要表現為紅斑、脫屑、干燥、瘙癢、燒灼感、刺痛感等，多發生與治療中的個月，并且嚴重程度與劑量呈正相關。因此利用藥物治療黃褐斑一定要在遵醫囑的情況下用藥，一旦發現不良反應應立即就醫。